Antihistamininiai vaistai, veikimo mechanizmas

Antihistamininiai vaistai. Įvadas. Antihistamininiai preparatai. Cheminė klasifikacija. Etanolaminai. Etilendiaminai. Alkilaminai. Piperazino dariniai. Fentiazino dariniai. Įvairūs junginiai. H2 antagonistai struktūros ir aktyvumo ryšys (sarH2 antagonistai veikimo mechanizmas. H2 antagonistai. Vaistai veikiantys histamino apykaitą. Veikimo mechanizmas.

Antihistamininiai vaistai (AH) bendruoju supratimu yra tokie preparatai, kurie slopina histamino sukeltus poveikius, todėl kad jie sąveikauja su Hl, H2 H3 ir H4 receptoriais. Naujesni vaistai veikia dar ir į histamino išsiskyrimą Histamino receptoriai (H1, H2, H3 ir H4) skiriasi savo funkcija, signalo perdavimu, buvimo vieta H1 ir H2 receptorių randama įvairiose organizmo vietose, tuo tarpu H3 ir H4 – tik tam tikrose.

H1 antagonistiniai preparatai yra suklasifikuoti į 6 grupes: Etanolaminai; Etilendiaminai; Alkilaminai; Piperazinai; Fentiazinai; Įvairūs junginiai. Visi naujesni antihistamininiai preparatai chemine sandara yra susiję su klasikiniais: akrivastinas yra triprolidino metabolitas, cetirizinas – hidroksizino, desloratadinas – loratadino, feksofenadinas – terfenadino metabolitas, tik levocetirizinas yra cetirizino kairysis izomeras.

Struktūra. Bazines savybes suteikia bazinis N pirolidino žiede. Cl stiprina lipofilines savybes. Poveikis. Blokuoja H1 receptorius, lengvai pereina hematoencefalinį barjerą, sukelia sedaciją. Vaistas veikia ilgiau už difenhidraminą. Veikimo trukmė 8-12 val. Vartojimas. Alerginiams simptomams palengvinti kai yra alerginė sloga, konjunktyvitas, alerginė odos liga (pvz., dilgėlinė), arba kitos alerginės reakcijos. FF – tab., sirupas, inj. tirp.

Struktūra. Bazines savybessuteikia bazinis N piridino žiede. Cl stiprina lipofilines savybes. Poveikis. Blokuoja H1 receptorius, lengvai pereina hematoencefalinį barjerą, sukelia sedaciją. Pasižymi anticholinerginiu veikimu. Pavartojus per os greitai ir pilnai rezorbuojamas, koncentracijos maksimumas pasiekiamas po 2 val. Vartojimas. Alerginiams simptomams palengvinti kai yra alerginė sloga, konjunktyvitas, niežulys, alerginė odos liga (pvz., dilgėlinė), arba kitos alerginės reakcijos FF – tab., sirupas, inj. tirp.

Struktūra. Bazines savybessuteikia bazinis N piridino žiede. Poveikis. Blokuoja H1 receptorius, lengvai pereina hematoencefalinį barjerą, sukelia sedaciją. Pasižymi antibradikinininiu ir anticholinerginiu veikimu. Pavartojus per os greitai ir pilnai rezorbuojamas, koncentracijos maksimumas pasiekiamas po 2 val. Vartojimas. Alerginiams simptomams palengvinti kai yra alerginė sloga, alerginė odos liga (pvz., dilgėlinė), arba kitos alerginės reakcijos (pvz., įgėlus vabzdžiams), bet kokios kilmės niežulys FF – lašai (tinka vartoti vaikams), gelis.

Struktūra. Bazines savybes suteikia baziniai N piperazino žiede. Struktūra imituoja neuroleptikų struktūrą. Poveikis. Blokuoja H1 receptorius, nesukelia sedacijos.